08

Nis'14

PENİSİLİNLER

0 Yorum Yok | admin

PENİSİLİNLER

Başlıca penisilin preparatları Tablo 2’de; gram pozitif, negatif ve anaerop bakterilere etkinlikleri
ise Tablo-3,4,5’de, farmakokinetik özellikleri ve diyaliz ile ilişkileri Tablo 6 ve 7’de verilmiştir.tab2

tab3

tab4

 

Gebelikte kullanım açısından, ikisi hariç tüm beta laktam antibiyotikler “FDA B kategorisine”
girmektedir (hayvanda risk var/yok, fetal toksisite gösterilmemiş). Tikarsilin ve imipenem-silastatin ise “C
kategorisinde” yer alır (hayvanda risk var, insan çalışması yok, güvenli değil).
ALLERJİ: Penisilin kullanımı sırasında %1-4 olasılıkla görülebilir. Penisilin allerjisi olanların %
10’unda sefalosporinlere karşı da allerji gelişebileceği kabul edilmektedir. İlacın alınımından reaksiyonun
ortaya çıkmasına kadar geçen zamana göre;

a) Hiperakut allerji: İlk 60 dakika içinde; ürtiker, angioödem, bronkospazm ve anafilaksi görülür.
Anafilaksinin sıklığı %0.01-0.05, mortalitesi ise %10’dur.

b) Subakut allerji: Uygulamadan sonraki 1-72 saatte, ürtiker görülür.

c) Geç allerji: Uygulamadan sonraki > 72 saatte; cilt döküntüsü (morbiliform raş), serum hastalığı
ve ilaç ateşi görülür.

BENZİL (KRİSTALİZE) PENİSİLİN

Kristalize penisilin G ………………………………………. 1.000.000 Ü

Potasyum …………………………………………………….. 1.7 mEq (66 mg)

Endikasyon: Streptokok, pnömokok, meningokokların neden olduğu endokardit, menenjit
olgularında, gonore, aktinomikoz, şarbon, difteri, tetanoz, Vincent anjini, leptospirosis, Lyme
hastalığı, erizipeloid ve konjenital ya da nörosifilizde kullanılır. Pnömokok pnömonileri ve
meningokok menenjitlerinde ilk seçenektir.
Doz: Günlük ortalama doz hafif olgularda 600.000-1.200.000 Ü, İM; menenjit ve endokarditte
günde ≥ 20.000.000 Ü uygulanır.

Çocuklarda günlük doz hastalık durumuna göre 20.000-60.000
Ü/kg’dır. Ağır durumlarda doz arttırılabilir.
Dikkat: Uzun süreli tedavilerde; renal, hepatik ve hemopoetik sitemler (nötropeni, hemolitik
anemi, trombositopeni) dikkatle izlenmelidir. Eozinofilik pnömoni, ilaç lupusu, glomerülonefrit,
ekskresyonun gecikmesi söz konusu olan böbrek yetmezlikli hastalarda veya önceden nörolojik
hastalığı olanlarda günde 20 milyon Ü’nin üzerinde yüksek dozda penisilin kullanımı sırasında;
somnolans, stupor ya da koma, jeneralize hiperrefleksi, miyoklonik kasılmalar ve nöbetlerle
seyreden ensefalopati gelişimi görülebilir. Bu tablo, diğer beta laktam antibiyotiklerin kullanımı ile
de gelişebilmektedir. PG, oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır. Potasyum tutucu diüretiklerle
birlikte kullanılırsa hiperkaliemi görülebilir. Dekstran-40, yağ emülsiyonları, aminofilin, amfoterisin-
B, sefalotin, klorpromazin, promazin, dopamin, hidroksizin, metaraminol, tetrasiklinler, tiyopental,
pentobarbital, NaHCO3, metoklopramid ile aynı solüsyonlarda bulunmamalıdır.

 

PROKAİN PENİSİLİN

       400.000             800.000

Prokain Penisilin G …………………………. 300.000 Ü …………. 600.000 Ü
Penisilin G potasyum ………………………..100.000 Ü …………. 200.000 Ü
Endikasyon: Duyarlı gram (+) bakterilerin neden olduğu üst solunum yolu, deri ve yumuşak doku
infeksiyonları, kızıl, erizipel, pnömoni, ampiyem, bakteriyemi, perikardit, peritonit, artrit, gonore ve
difteride endikedir.
Doz: Günde 400.000-800.000 Ü, derin İM enjeksiyon şekilde uygulanır. Gonorede tek doz
4.800.000 Ü, sifilizde her 12 saatte bir 400.000 veya her gün 800.000 Ü, 8 gün süreyle uygulanır.
Dikkat: Yenidoğanlarda ve böbrek fonksiyonu bozuk olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Sempatomimetik aminlerle geçimsizdir. Aminoglikozitlerle aynı enjektörde uygulanmamalıdır.

BENZATİN PENİSİLİN

Benzatin PG …………………………………… 1.200.000 Ü
Benzatin PG …………………………………… 2.400.000 Ü
Endikasyon: Streptokoksik tonsillit, sifiliz 1. dönemde, akut eklem romatizması profilaksisi.
Doz. A grubu beta hemolitik streptokok infeksiyonlarında erişkinlerde tek doz 1.200.000 U, 25 kg
altındaki çocuklarda yarı doz, İM. Sifilizde tek doz halinde 2.400.000 Ü. Frambezi, bejel ve
pintada tek doz, akut glomerulonefrit ve romatizmal ateş sonrası profilaktik amaçla her 3-4
haftada bir 1.200.000 ünite LA formu uygulanır.
Dikkat: Enjeksiyonlar derin İM yapılmalıdır ve sinir ya da artere veya yakınına yapılmamalıdır.
Uzun süreli tedavilerde böbrek ve hematopoetik sistem kontrolü yapılmalıdır. Glukozüri için
kullanılan bakır sulfat ayraç testinin yanlış sonuç vermesine neden olabilir.

PENİSİLİN V

                                                 Şp                                           Filmtab

Fenoksimetil penisilin potasyum ……………… 300.000 Ü/5ml ……………… 1.200.000 Ü
Endikasyon: Streptokoksik tonsillit (10 gün), bronşit, bronkopnömoni, otit, abse, erizipel, kızıl,
endokardit profilaksisi, ateşli gingivit ve stomatitlerde endikedir.
Doz: Günlük doz erişkinlerde 4×1 filmtab, çocuklarda 4×1/2-2 ölçek şp.
Dikkat: Yemeklerden bir saat önce alınmalıdır. İdrarda şeker ve ürobilinojen testlerinin yalancı
pozitif sonuç vermesine neden olabilir. Alkolle birlikte kullanılmamalıdır. Bulantı, kusma, diyare ve
allerjik reaksiyonlar gibi yan etkiler görülebilir. İndometazin, fenilbutazon ve yüksek doz
salisilatlarla eş zamanlı verilmemelidir.

AMPİSİLİN

                                Flk                                         Kaps                     Süsp                         Tab

Ampisilin ……………………….. 250-500-1000 mg …………. 500 mg ……… 250 mg/5ml ……. 1 g
Endikasyon: Bronşit, pnömoni, septik artrit, farenjit, tonsillit, larenjit, otit, enterit, piyelonefrit,
prostatit, sistit, erizipel, sellülit, lenfanjit, piyodermi, yara infeksiyonları, gonore ve invazif
salmonellozlarda kullanılır. Enterokoklar hariç gram pozitif aerop ve anaerop bakterilere
etkinlikleri PG’ye göre düşüktür; enterokok, beta laktamaz üretmeyen gonokok ve H.influenzae
infeksiyonlarında PG’den daha etkindir.
Doz: Solunum sistemi ve yumuşak doku infeksiyonları:
> 20 kg: 4×250-500 mg,
< 20 kg 3-4 eşit doza bölünerek 50 mg/kg.
Gastrointestinal ve ürogenital sistem infeksiyonları:
> 20 kg 4×500 mg,
< 20 kg 3-4 eşit doza bölünerek 100 mg/kg
Dikkat: Yemeklerden 1/2-1 saat önce kullanılmalıdır. Aşırı doz kullanımında böbrek, karaciğer ve
hematopoetik sistemler kontrol edilmelidir. Glossit, stomatit, bulantı, kusma, psödomembranöz
kolit, diyare, cilt kızarıklığı ve dermatit gibi yan etkiler görülebilir. Amikasin sülfat, klorğromazin,
eritromisin HCl, dopamin HCl, linkomisin HCl, klindamisin sülfat, kolistin, kanamisin sülfat,
adrenalin, noradrenalin, kloramfenikol Na-süksinat, atropin sülfat, vitamin B ve C ile aynı
perfüzyon sıvısı ya da enjektör içinde bulundurulmamalıdır. Oral kontraseptiflerin etkinliğini
azaltabilir. Allopurinol ile birlikte kullanıldığında cilt reaksiyonları gelişebilir.

AMPİSİLİN-SÜLBAKTAM

                   Süsp                                        Flk                                           Tablet

Sodyum ampisilin …………………… – ……………….. 250-500-1000 mg …………. – ………………
Sodyum sülbaktam …………………. – …………………125-250-500 mg …………… – ………………
Sultamisilin …………………… 250 mg/5 ml ………………….. – …………………. 375-750 mg
Lidokain ………………………………… – ………………………. %0.5 ……………………. – ………………
Endikasyon: Duyarlı S.aureus, S.pneumoniae, S.faecalis, H.influenzae, H.parainfluenzae,
M.catarrhalis, B.fragilis, E.coli ve N.gonorrhoeae gibi birçok Gram (+) ve (-) aerop ve anaerop
mikroorganizmaların (beta-laktamaz üretenler dahil) neden olduğu solunum yolu, üriner sistem,
deri ve yumuşak doku infeksiyonları, ağır dental infeksiyonlar ile gonore, septisemi, menenjit ve
operatif kontaminasyonlarda endikedir.
Doz: Günlük doz erişkinlerde oral yolla 2×1-2 tab ve İV veya İM yolla 3-4×1,5-3 g ve çocuklarda
150 mg/kg (50 mg sulbaktam ve 100 mg ampisillin)’dır. Ayakta tedavi gören hafif ve orta dereceli
infeksiyonlu hastalarda günlük doz enjeksiyon yolu ile 2×0.75-1.5 g’dır.
Dikkat: İV uygulamalarda en az 3 dakika ve daha küçük dilüsyonlarda 15-30 dakika süreli
infüzyon yapılmalıdır. Yenidoğanlarda doz 12 saat arayla uygulanmalıdır. Diyare, bulantı, karın
ağrısı, epigastik rahatsızlıklar, kusma, deri döküntüsü, kaşıntı, sedasyon ve halsizlik görülebilir.

BAKAMPİSİLİN

Bakampisilin ……………………… 400-800 mg tab

Endikasyon: Duyarlı E.coli, Proteus, streptokok, H.influenzae, Salmonella ve Shigella’ların
neden olduğu pnömoni, bronşit, idrar yolları, gastrointestinal sistem ve yumuşak doku
infeksiyonları ve gonorede kullanılır.
Dikkat: Oral emilimi ampisilinden fazla olduğu için gastrointestinal yan etkiler daha azdır. İlaç
etkileşimleri ampisilin gibidir.
Doz: Günlük doz erişkinlerde 2-3×400-800 mg, çocuklarda 2×12.5 mg/kg’dır.

AMOKSİSİLİN

Flk                                      Süsp                            Tab

Amoksisilin ………… 250-500-1000 mg ……… 125-250 mg/ml …………. 500 mg-1 g
Endikasyon: Erişkin otit ve sinüzitlerinde seçilecek ilk ilaçlardandır. Sistit, üretrit, piyelonefrit,
adneksit, puerperal infeksiyonlar, septik abortus, gonore, prostatit, sellülit, erizipel gibi
hastalıkların tedavisinde endikedir. Haemophilus sp. ve L.monocytogenes infeksiyonlarında
penisilin-G’den daha iyi bir seçenektir. Endokardit profilaksisinde kullanılabilir.
Doz: Flk: Günde 2-4 g İM, İV, çocuklarda 50-100 mg/kg. Tab-süsp: Erişkinlerde günlük doz
3×250-500-1000 mg, çocuklarda 3 eşit kısımda uygulanan 20-40 mg/kg’dır.
Dikkat: Oral alım ile emilimi AMP’den fazladır; kan düzeyi, aynı dozda alınmış olan AMP’nin kan
düzeyinin 2-3 katıdır, idrar ile atılım da fazladır. Digoksin ve allopurinolün emilimini arttırabilir.
Kumarin ile birlikte alındığında AMX’in kan düzeyi artar. Tetrasiklinler AMX etkinliğini azaltırlar.

AMOKSİSİLİN-KLAVULANİK ASİD

                     Filmtab 625     Filmtab 1000     Süsp      Fort. Süsp   Flk 600 mg          Flk 1200

Amoksisilin trihidrat … 500 mg ……… 875 mg ……. 200 mg ……. 400 mg ……. 500 mg … 1000 mg
Potasyum klavulanat …125 mg ………125 mg…… 28.5 mg/5 ml .. 57 mg/ 5 ml…100 mg … 200 mg
Endikasyon: Erişkin sinüzit ve otitlerinde ilk seçenektir. Abse, sellülit, yara, intraabdominal
infeksiyonlar, sepsis, bronşit, pnömoni, ampiyem, akciğer absesi, sistit, üretrit, piyelonefrit, septik
abortus, hayvan ısırıkları, şankroid, gonore ve osteomiyelit gibi, üst ve alt solunum yolları, cilt ve
yumuşak doku ve ürogenital sistem infeksiyonlarında endikedir.
Doz: Günlük doz erişkinlerde 3-4×1 tab ya da 3-4×1.2 g İV, çocuklarda yaş durumuna göre 3×1
ölçek süsp ya da 3-4×30 mg/kg. Tedavi 14 günden fazla sürmemelidir.
Dikkat: Geçici kolestetik sarılığa yol açabilir. Allopurinol ile birlikte verilince dikkatli olmak gerekir.
Bakır sülfat ve Benedict ile yapılan idrarda glukoz tayinini etkileyebilir. Direkt Coombs testinde
yalancı pozitifliklere yol açabilir. Madde etkileşimleri AMX’deki gibidir.

NAFSİLİN

Nafsilin ………………………………………………. 0.5-1-2 g flk

Endikasyon: Eksternal otit dahil, penisilinaz üreten stafilokok infeksiyonlarında kullanılır.
Doz: Günlük doz erişkinlerde 4-6 saatte bir İM 500 mg veya 4 saatte bir İV 500 mg, ciddi
infeksiyonlarda 6×1 g İV veya İM; 40 kg’ın altındaki bebeklerde ve çocuklarda İM 2×25 mg/kg;
yenidoğanlarda İM 2×10 mg/kg’dır.
Dikkat: Anne sütüne geçtiğinden, emziren kadınlarda dikkatle kullanılmalıdır. Tetrasiklinle birlikte
kullanılmamalıdır. Anafilaktik reaksiyonlar, bulantı, kusma, diyare, stomatit, nörotoksik
reaksiyonlar, nefrit, renal yetmezlik, agranülositoz, nötropeni ve kemik iliği depresyonu gibi yan
etkiler görülebilir. Varfarin ve sikloserin ile etkileşebilir, kumarinin antikoagülan etkisini azaltabilir,
tetrasiklinlerle birlikte kullanılmaz.

PİPERASİLİN

Piperasilin sodyum ……………………………. 2 g flk
Endikasyon: Enterik bakteriler ve P.aeruginosa tarafından sentezlenen çoğu beta
laktamazlardan etkilenmezler. Doğal penisilinlerin (PG, PV) ve aminopenisilinlerin (AMP, AMX)
etkisiz olduğu gram negatif bakteriyel infeksiyonlarda; gonokok, meningokok, Moraxella,
Haemophilus ve özellikle de P.aeruginosa ve Acinetobacter infeksiyonlarında tercih edilmelidir.
Ek olarak; streptokok, stafilokok ve anaerop bakterilerin neden olduğu ürogenital, solunum, deri,
yumuşak doku infeksiyonları, sepsis, kemik ve eklem infeksiyonlarının tedavisinde kullanılabilir.
Febril nötropenik hastaların ampirik tedavisinde bir aminoglikozid ile kombine edilir.
Doz: Günlük doz İM veya İV uygulanan 8-16 g’dır. Bu doz 4-6 eşit porsiyonda uygulanmalıdır.
Dikkat: Uzun süreli tedavilerde renal ve hepatik fonksiyonlar ve kan tablosu kontrol edilmelidir.
Renal yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Sitotoksik ve diüretik ilaçlarla tedavi olanlarda
hipokalemiye karşı dikkatli olunmalıdır. 12 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. İM
uygulamalarda aynı bölgeye 2 g’dan fazla ilaç enjekte edilmemelidir. Aminoglikozidlerle aynı
solüsyonda uygulanmamalıdır. Diyare, bulantı, nadiren eritema multiforme, trombofilebit, baş
ağrısı, AST ve ALT artışı, lökopeni, eozinofili, nötropeni ve trombositopeni gibi yan etkiler
görülebilir. Antikoagülanlarla birlikte kullanılınca kanama riskini arttırır.

PİPERASİLİN-TAZOBAKTAM

2.25 Flk                                       4.5 Flk

Piperasilin sodyum ………………… 2 g …………………………………… 4 g
Tazobaktam sodyum ………….. 250 mg …………………………….. 500 mg
Endikasyon: Stafilokok penisilinazları, başta E.coli olmak üzere H.influenzae, Klebsiella,
gonokok ve Bacteroides gibi gram negatif bakterilerin plazmid aracılı ve Klebsiella ile
Bacteroides’lerin kromozomal beta laktamazlarına dayanıklıdırlar. Bununla birlikte; P.aeruginosa,
Enterobacter ve Citrobacter gibi bazı gram negatif bakteriler tarafından sentezlenen kromozomal
beta laktamazlara ise duyarlıdırlar. Gram negatif bakteri nedenli; sepsis, pnömoni, kemik-eklem
infeksiyonlarında, duyarlı Pseudomonas ve enterik bakteri infeksiyonlarında tercih edilmelidir.
Ayrıca streptokok, enterokok, stafilokoklar (MRSA hariç), Listeria, Nocardia, Bacteroides,
peptostreptokok, Fusobacterium, Clostridium, Veillonella ve Actinomyces suşları gibi Gram (+),
Gram (-) aerobik ve anaerobik bakterilerin neden olduğu alt solunum yolu, idrar yolu,
intraabdominal, cilt, jinekolojik, kemik ve eklem infeksiyonlarında, septisemilerde kullanılır. Febril
nötropenik hastaların ampirik tedavisinde bir aminoglikozid ile kombine edilerek kullanılabilir.
Doz: Günlük doz infeksiyonun şiddetine ve bölgesine bağlı olarak;

Erişkinlerde ve >12 yaş çocuklarda; her 6-8 saatte bir 2.25-4.5 g’dır. Böbrek yetmezliği olan
hastalarda doz ayarı yapılmalıdır. Kreatinin klirensi 40 ml/dak’dan yüksek olanlarda 3x(4 g/500
mg), kreatinin klirensi 20-40 ml/dak. olanlarda 2x(4 g/500 mg) ve kreatinin klirensi 20ml/dak.’dan
düşük olanlarda 3x(2.25 g/250 mg)’lık dozlar uygulanır. <12 yaş çocuklarda kullanılmamalıdır.
İV enjeksiyonlar 3-5 dakikada, infüzyon uygulamaları ise 20-30 dak.’da yapılmalıdır. İV
enjeksiyonlar için her 4.5 g’lık ilaç 20 ml distile su, serum fizyolojik (SF) ve enjeksiyonluk su ile
dilüe edilebilir. İnfüzyon solüsyonları ise 4.5 g ilaç 20 ml seyreltici ile sulandırıldıktan sonra 50-
150 ml SF veya %5 dekstroz içinde uygulanır.
Dikkat: Kızarıklık, kaşıntı, diyare, bulantı, kusma, baş ağrısı, konstipasyon, dispepsi, uykusuzluk,
ateş, karın ağrısı, anksiyete ve dispne görülebilir. Venkuronyum’un nöromüsküler blokajı etkisini
uzatır, tobramisinin böbrekten atılımını azaltır, aminoglikozidlerle aynı solüsyonda
bulundurulmamalıdır.

TİKARSİLİN-KLAVULANİK ASİD

       1.6 g                                              3.2 g

Potasyum klavulanat ………………….. 100 mg …………………………… 200 mg
Tikarsilin disodyum …………………… 1500 mg………………………….. 3000 mg
Endikasyon: Sepsis, peritonit, intraabdominal infeksiyonlar, ameliyat sonrası infeksiyonlar, kemik
ve eklem infeksiyonları, cilt ve yumuşak doku infeksiyonları, solunum yolları infeksiyonları, KBB
infeksiyonları ve renal infeksiyonların tedavisinde endikedir.
Doz: Günlük doz erişkinlerde her 6-8 saatte bir vücut ağırlığı dikkatle alınarak 1.6-3.2 g
(maksimum her 4 saatte bir 3.2 g) ve çocuklarda her 6-8 saatte bir 80 mg/kg’dır.
Renal yetmezlikte; kreatinin klirensi >30 ml/dk olduğunda her 8 saatte bir 3.2 g, 10-30 ml/dk
için 8 saatte bir 1.6 g ve <10 ml/dk için 12 saatte bir 1.6 g’dır.
Dikkat: Tikarsilin kullanımına bağlı aşırı Na+ tutulumu ve hipokalemik alkaloz, ayrıca immünolojik

trombopati gibi hematolojik reaksiyonlar görülebilmektedir. Hepatik yetmezliklerde dikkatle
kullanılmalıdır. Ciltte kızarıklık, ürtiker, anaflaktik reaksiyonlar, baş ağrısı, bulantı, kusma, kanama
belirtileri ve protrombin zamanında uzama gibi yan etkiler görülebilir. Antikoagülanlarla birlikte
kullanılınca kanama riskini arttırır.

Kaynak : GATA İNFEKSİYON KONTROL KOMİTESİ YAYINI: 3

 Google +
Benzer Yazılar
Yorum Yap

Yorum yapabilmek için giriş yapmalısınız.

Bizi Takip Edin